Бидоп показания к применению. Что лучше – Бидоп или аналоги, исходя из инструкций и показаний к применению, отзывов пациентов? показания к применению
Гедеон Рихтер - Рус, ЗАО Ниш Генерикс Лимитед/Гедеон Рихтер РУС, ЗАОСтрана происхождения
Ирландия Ирландия/Россия РоссияГруппа товаров
Сердечно-сосудистые препаратыБета1-адреноблокатор селективный
Формы выпуска
- 14 - блистеры (1) - пачки картонные. 14 - блистеры (2) - пачки картонные. 14 - блистеры (2) - пачки картонные. 14 - блистеры (4) - пачки картонные 14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные. 14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные. 14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
Описание лекарственной формы
- Таблетки Таблетки белые, продолговатые, с риской на обеих сторонах и маркировкой "BI" слева от риски и цифрой "2.5" справа от риски на одной стороне.
Фармакологическое действие
Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. В начале применения препарата, в первые 24 ч, ОПСС увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), через 1-3 сут ОПСС возвращается к исходному, а при длительном лечении - снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 мес. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.Фармакокинетика
Всасывание Абсорбция - 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч Распределени Связывание с белками плазмы крови - 26-33%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер - низкая. Метаболизм и выведение 50% метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - 10-12 ч. Около 98% выводится почками, из них 50% в неизмененном виде, менее 2% с желчью.Особые условия
С осторожностью: проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV блокада 1 степени, почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, строгая диета. Применение при беременности и в период кормления грудью. При беременности препарат следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии. Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием препарата в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить. Не прерывайте лечение препаратом резко и не меняйте рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно. На начальных этапах лечения препаратом пациенты нуждаются в постоянном наблюдении. Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях: сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии) такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость могут маскироваться; строгая диета; проведение десенсибилизирующей терапии; AV блокада I степени; стенокардия Принцметала; нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов); псориаз (в т.ч. в анамнезе). Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета2-адреномиметиков. Аллергические реакции: бета-адреноблокаторы, включая препарат, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект. Общая анестезия: при проведении общей анестезии, следует учитывать риск возникновения блокады бета-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно, и завершать за 48 часов до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что вы принимаете препарат. Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокатаров. Гипертиреоз: при лечении препаратом симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться. Влияние на способность управлять автотранспортом и сложными механизмами. Препарат не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.Состав
- 1 таб. бисопролола фумарат 2.5 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 68.15 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 16 мг, магния стеарат - 0.35 мг, кросповидон - 3 мг. бисопролола гемифумарат 10 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, пигмент марки PB 27215 бежевый (лактозы моногидрат 87%, железа оксид красный и желтый 13%). бисопролола гемифумарат 5 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, пигмент марки PB 22812 желтый (лактозы моногидрат 87%, железа оксид желтый 13%). бисопролола фумарат 2.5 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 68.15 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 16 мг, магния стеарат - 0.35 мг, кросповидон - 3 мг.
Бидоп показания к применению
- - артериальная гипертензия; - ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии.
Бидоп противопоказания
- - шок (в т.ч. кардиогенный); - коллапс; - отек легких; - острая сердечная недостаточность; - хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; - AV-блокада II и III степени без электростимулятора; - синоатриальная блокада; - СССУ; - выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин); - кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности); - выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда); - тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе - одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО типа В); - поздние стадии нарушения периферического кровообращения; - болезнь Рейно; - феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов); - метаболический ацидоз; - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
Бидоп дозировка
- 10 мг 5 мг
Бидоп побочные действия
- Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: нечасто - повышенная утомляемость, слабость, астения, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти; редко - галлюцинации, миастения, кошмарные сновидения, судороги (в т.ч. в икроножных мышцах), парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), тремор. Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз; очень редко - конъюнктивит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - синусовая брадикардия, сердцебиение; часто - выраженное снижение АД, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно); нечасто - ортостатическая гипотензия, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), боль в груди. Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея; редко - нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, гепатит, повышение активности ферментов печени (ACT, АЛТ), гипербилирубинемия, гипертриглицеридемия
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении антацидных и противодиарейных средств возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов. При одновременном применении антиаритмических средств возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности. При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия. При одновременном применении сердечных гликозидов возможны нарушения проводимости. При одновременном применении симпатомиметиков (в т.ч. входящих в состав средств от кашля, капель в нос, глазных капель) уменьшается эффективность бисопролола. При одновременном применении верапамила, дилтиазема возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности. При одновременном применении гуанфацина возможны выраженная брадикардия, нарушения проводимости. При одновременном применении инсулина, гипоглигемических средств для приема внутрь усиливается действие инсулина или других гипоглигемических средств (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови). При одновременном применении клонидина возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих бисопролол, возможно резкое повышение АД. При одновременном применении нифедипина, других блокаторов кальциевых каналов, производных дигидропиридина усиливается антигипертензивное действие бисопролола. При одновременном применении резерпина, альфа-метилдопы возможна выраженная брадикардия. При одновременном применении рифампицина возможно незначительное уменьшение T1/2 бисопролола. При одновременном применении производных эрготамина (в т.ч. средств для лечения мигрени, содержащих эрготамин) усиливаются симптомы нарушения периферического кровообращения.Передозировка
аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги, гипогликемия.Условия хранения
- хранить в сухом месте
- беречь от детей
- хранить в защищенном от света месте
Среди пациентов различного возраста растет доля больных с патологией сердца и сосудов. Одной из наиболее часто применяемых групп лекарств для их лечения является группа бета-адреноблокаторов.
Популярный представитель этой категории средств - Бидоп. Инструкция по применению содержит необходимые для врача и пациента данные о препарате.
Описываемое средство избирательно блокирует бета-адренорецепторы, локализованные в миокарде (сердечной мышце), а также в волокнах проводящей системы сердца. Основное соединение, за счет которого реализуется отрицательный хронотропный, батмотропный и инотропный эффект (уменьшение частоты сокращений, возбудимости, а также силы сердечных ударов) - . В составе Бидопа (таблетки), судя по инструкции по применению, это соединение находится в виде соли - фумарата или гемифумарата.
Существуют формы препарата, где содержание фумарата Бисопролола составляет 5 мг, 10 мг. Это удобно для дозирования лекарства в той или иной клинической ситуации. Кроме Бисопролола Бидоп, аналоги (дженерики) этого препарата содержат вспомогательные соединения.
К ним относят такие добавки, как:
- лактоза;
- целлюлоза;
- магния стеарат;
- железа оксид.
Содержание первых двух соединений в одной пятимиллиграммовой таблетке составляет 135 и 35 мг соответственно. Гораздо меньше в этой лекарственной форме находится стеарата магния, оксида железа. Инструкция по применению свидетельствует, что все перечисленные вещества окрашивают таблетку Бидопа в лимонный или янтарно-желтый оттенок с более темными крапинками.
От чего помогает лекарство?
Препарат Бидоп используется для лечения больных кардиологического профиля. Что на современном этапе известно об этом лекарстве?
Кардиологи и терапевты предпочитают назначать Бидоп. Показания к применению многочисленны. Чаще всего эти таблетки применимы при . Так, при свершившемся инфаркте миокарда описываемое средство является препаратом выбора с первых дней.
Считается, что при использовании бета-адреноблокатора (селективного, без внутренней симпатомиметической активности) снижается риск смертности, повторного , а также улучшается прогноз заболевания и жизни в целом. Какими эффектами обладает Бидоп и его аналоги?
- Хронотропный.
- Дромотропный.
- Инотропный.
- Батмотропный.
Инструкция по применению к Бидоп предусматривает назначение при фибрилляции предсердий. Иначе эта форма называется . Предсердия сокращаются абсолютно нерегулярно. Бидоп, аналоги этого средства показаны при тахисистолическом варианте, когда частота желудочковых сокращений превышает 90 в минуту.
Вместе с сердечными гликозидами бета-адреноблокаторы являются компонентами частото-корригирующей терапии. То есть ритм восстановить при использовании Бисопролола нельзя, но можно контролировать частоту сокращений сердца.
От чего еще помогает Бидоп? Этот препарат считается одним из средств, которые эффективны при экстрасистолии. Он может использоваться как при суправентрикулярной, так и желудочковой форме патологии. - заболевание сердца, сопровождающееся увеличением размеров его полостей из-за дистрофических процессов. Несмотря на то, что при этой патологии более предпочтительны неселективные бета-дреноблокаторы, при сопутствующем бронхоспазме назначают Бидоп. Инструкция по применению не противоречит этому.
Механизм действия бета-адреноблокаторов
Показания
Согласно инструкции по применению Бидопа его использование ограничивается двумя основными ситуациями. Первая - гипертоническая болезнь. Уже давно стали неотъемлемой частью антигипертензивной терапии. Особенно это касается сочетания гипертонии с сахарным диабетом, тиреотоксикозом, ишемической болезнью сердца. При этих ситуациях Бидоп эффективно справляется с такими симптомами, как:
- повышенное артериальное давление;
- ускоренное сердцебиение ();
От чего таблетки Бидоп могут еще быть назначены? При нейроциркуляторной дистонии по кардиальному типу это средство необходимо, так оно может избавить пациента от синдрома учащенного сердцебиения или уменьшить клинические проявления.
Одним из важных показаний к применению Бидоп считается ишемическая болезнь сердца. Она может включать обычную стенокардию напряжения. Тогда эффективность препарата обусловлена оказываемым антиангинальным действием, которое заключается в уменьшении частоты и выраженности одышки, загрудинных болей. При постинфарктном кардиосклерозе или в раннем периоде инфаркта миокарда препарат Бидоп показан для улучшения прогноза заболевания, жизни, а также для профилактики внезапной сердечной смерти и повторных сердечно-сосудистых катастроф. Как минимум 2 года после этих состояний следует принимать описываемое лекарство.
Следующим показанием к применению Бидопа считается нарушение ритма сердца. Это , синдром Вольфа-Паркинсона-Вайта, а также экстрасистолия.
Инструкция по применению
Согласно аннотации к использованию Бидоп существуют особенности дозирования, употребления. Описаны ситуации, когда необходим особый контроль за соблюдением дозы средства.
Также в инструкции по применению к Бидоп перечислены побочные эффекты и симптомы передозировки. На возможность их появления следует обратить серьезное внимание.
Как принимать таблетки?
Бисопролола фумарат в составе препарата Бидоп действует 24 часа. Это означает, что принимать лекарственное средство можно однократно за сутки. Не стоит назначать прием таблеток Бидоп на обед и вечер.
Оптимальным считается использование бисопролола утром. Именно в это время суток уровень катехоламинов максимальный. Активное вещество блокирует рецепторы к адреналину и норадреналину, реализуя свои основные клинические и фармакологические эффекты.
Большого значения прием пищи на биодоступность препарата не оказывает. Поэтому Бидоп согласно инструкции по применению можно пить как до, так и после еды. Разжевывать таблетку не рекомендуется. Ее используют полностью (или половину, четвертинку таблетки), запивая достаточным количеством воды.
Дозировка
Таблетки Бидоп существуют с содержанием фумарата бисопролола 5 и 10 мг. Но кардиологи и клинические фармакологи настаивают на том, чтобы доза препарата титровалась, начиная с минимальной. То есть допускается начало терапии с 1.25 мг Бидопа. Особенно это касается амбулаторного звена - участкового терапевта или кабинета кардиолога в поликлинике.
Далее дозировка препарата титруется до максимально переносимой. Это мониторируется с помощью измерения пульса, частоты сердечных сокращений, артериального давления и ведения дневника. При стенокардии напряжения, а также после перенесенного инфаркта миокарда целевое значение ЧСС составляет 55–60 ударов в минуту. Необходимо пытаться создать такую концентрацию препарата в крови пациента, чтобы поддерживать именно этот уровень частоты сердечных сокращений.
Отменять Бидоп, аналоги быстро и резко нельзя, так как все бета-адреноблокаторы обладают выраженным синдромом отмены. Он может проявиться прогрессированием картины стенокардии, появлением жизнеугрожающих нарушений ритма сердца, а также инфарктов миокарда.
Особые указания
Нередко пациенты, страдающие гипертонией, нарушениями ритма или стенокардией, постинфарктным кардиосклерозом могут иметь сопутствующее поражение печени или почек с выраженным нарушением их функций.
Инструкция по применению при этих ситуациях предусматривает запрет и ограничение на увеличение суточной дозы препарата более 10 мг. Этого делать не рекомендуется из-за высокого риска развития побочных эффектов или нежелательных явлений.
У пациентов пожилого возраста при коррекции дозировки следует ориентироваться только на результаты исследования электрокардиографии, кардиоритмографического исследования, а также на дневники пульса, давления. Не стоит изменять дозу из-за возраста больного.
Побочные действия
Чаще всего нежелательные реакции развиваются из-за неправильного дозирования, титрования дозы препарата Бидоп. Побочные действия нередко проявляются симптоматикой со стороны центральной или периферической нервной системы. Это может быть депрессия, астения и немотивированная слабость. Пониженный фон настроения может приносить очень серьезный дискомфорт пациенту и его окружению, а также способствовать снижению качества жизни, социальной дезадаптации.
Со стороны психической сферы при использовании Бидоп, согласно инструкции по применению, возможны следующие проявления:
- бредовые идеи;
- галлюцинации;
- кошмары во сне;
- инсомнии и диссомнии - различные нарушения сна.
Побочные действия Бидопа бывают серьезными со стороны сердечно-сосудистой системы. Бета-адреноблокаторы применяются при нарушениях ритма сердца, но в то же самое время сами нарушают процесс проведения сердечного импульса по проводящей системе. Это становится патогенетическим механизмом развития различных блокад. Самой опасной считается атриовентрикулярная и синоаурикулярная блокады. Они вызывают паузы в работе сердца и укладываются в картину дисфункции синусового узла. Появление подобных электрических изменений сердца диктует необходимость отмены препарата.
Какие еще нежелательные последствия вызывает Бидоп? Побочные действия со стороны эндокринной системы заключаются в нарушении углеводного обмена. Причем эти изменения разнонаправлены при одних и тех же патологиях, если внимательно прочитать инструкцию по применению к Бидоп. Так, при инсулинопотребном диабете возникают гипогликемические состояния, а при диабете, компенсированном с помощью пероральных сахароснижающих средств, имеет место гипергликемия. Из других эндокринопатий при приеме препарата согласно инструкции по применению Бидоп появляется гипотиреоз.
Со стороны пищеварительной системы обычно появляются:
- синдром тошноты;
- рвота;
- гепатомегалия (увеличенная печень);
- диарея.
Иногда встречается запор. Возможны также аллергические реакции.
Лекарственная форма
Таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество- бисопролола фумарат 2,5 мг, 5 мг, 10 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон (тип В), магния стеарат
красители:
желтый РВ 22812 (лактозы моногидрат – 87 %, железа оксид желтый (Е 172) – 13 %) – для дозировки 5 мг
бежевый РВ 27215 (лактозы моногидрат – 60 %, железа оксид желтый (Е 172) – 38 %, железа оксид красный (Е 172) – 2 %) – для дозировки 10 мг
Описание
Таблетки овальной формы, белого цвета, с риской на обеих сторонах и маркировкой «BI» слева от риски и цифрой «2.5» справа от риски на одной стороне (для дозировки 2.5 мг).
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, светло-желтого цвета с вкраплениями, с маркировкой «BI» по центру над риской и цифрой «5» ниже риски – на одной стороне, и без риски – на другой стороне (для дозировки 5 мг).
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, светло-коричневого цвета с вкраплениями, с маркировкой «BI» по центру над риской и цифрой «10» ниже риски – на одной стороне, и без риски – на другой стороне (для дозировки 10 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Бета-адреноблокаторы. Бета – адреноблокаторы селективные. Бисопролол
Код АТХ С07АВ07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция – 80-90 %, прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч, связь с белками плазмы крови – 26-33 %. Объем распределения бисопролола – 3,5 л/кг. Общий клиренс – 15 л/ч.
Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер – низкая. 50 % дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, период полувыведения – 10-12 ч. Около 98 % выводится почками, из них 50 % в неизмененном виде, менее 2 % через кишечник (с желчью).
Фармакодинамика
Бидоп® - селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно -, дромо -, батмо - и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость миокарда.
При превышении терапевтической дозы оказывает бета2 -адреноблокирующее действие.
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2 -адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении – снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета - адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2 - адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной (AV) проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлении через AV узел) по дополнительным путям.
Показания к применению
Артериальная гипертензия
Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)
Способ применения и дозы
Внутрь, утром, не разжевывая, однократно. Дозу следует подбирать индивидуально.
При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца (профилактика приступов стабильной стенокардии) обычно начальная доза составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 5-10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 20 мг один раз в день.
При хронической сердечной недостаточности: начальная доза 1,25 мг 1 раз в день в течение 1-й недели; в течение 2-й недели – 2,5 мг/сут, в течение 3-й недели – 3,75 мг/сут, с 4-й по 8-ю неделю – 5 мг/сут, с 9-й по 12 неделю – 7,5 мг/сут; далее – 10 мг/сут. Максимальная рекомендованная доза Бидопа® составляет 10 мг один раз в сутки.
У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина (КК) менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза – 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов необходимо проводить с особой осторожностью.
Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.
Лечение препаратом Бидоп® обычно является долговременной терапией.
Нельзя прерывать лечение резко и менять рекомендованную дозу без консультации врача, поскольку это может привести к временному ухудшению состояния сердца. Особенно не следует внезапно прерывать терапию у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если приостановка лечения необходима, ежедневная доза должна снижаться постепенно.
Побочные действия
Очень часто ≥ 1/10
Синусовая брадикардия
Часто > 1/100, ≤ 1/10
Усугубление симптомов течения ХСН, выраженное снижение АД, ощущение похолодания или онемения в конечностях
Головокружение, головная боль
Жалобы со стороны органов желудочно-кишечного тракта, тошнота, рвота, запор или диарея
Астения, повышенная утомляемость
Нечасто ≥ 1/1000, ≤ 1/100
Расстройства сна, депрессия
Ортостатическая гипотензия, нарушение AV проводимости миокарда
Бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе
Мышечная слабость, судороги мышц
Редко ≥ 1/10000, ≤ 1/1000
Гепатит, повышение концентрации триглицеридов, увеличение активности «печеночных» ферментов (АЛТ, АСТ),
Галлюцинации, «кошмарные» сновидения, судороги
Обморок
Уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз)
Реакции повышенной чувствительности (зуд, гиперемия кожных покровов, сыпь),
аллергический ринит
Нарушения потенции
Нарушения слуха
Очень редко ≤ 1/10000
Конъюнктивит
Псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция
Противопоказания
Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ
Кардиогенный шок
Острая сердечная недостаточность; эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие проведения внутривенной инотропной терапии
AV блокада II-III степени
Синоатриальная блокада
Синдром слабости синусового узла
Брадикардия с клиническими проявлениями
Артериальная гипотензия с клиническими проявлениями
Тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе
Одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением МАО-В)
Тяжелые формы облитерирующих заболеваний периферических артерий; синдром Рейно
Не леченная феохромоцитома
Метаболический ацидоз
Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлено)
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. в состав препарата входит лактоза)
Лекарственные взаимодействия
Антагонисты кальция типа верапамила и в меньшей степени, типа дилтиазема: отрицательное влияние на сократимость и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила у пациентов, получающих лечение бета-адреноблокатором, может привести к глубокой артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде (AV-блокаде).
Антиаритмические препараты I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон): может усиливаться влияние на время атриовентрикулярного проведения импульса и возрастать отрицательный инотропный эффект.
Гипотензивные препараты центрального действия (например, клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин): одновременное применение гипотензивных препаратов центрального действия может еще больше снизить тонус симпатической нервной системы и, таким образом, привести к снижению сердечного выброса, частоты сердечных сокращений и к вазодилатации. Резкая отмена, особенно до прекращения лечения бета-адреноблокаторами, может увеличить риск развития «рикошетной артериальной гипертензии».
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
Антагонисты кальция дигидропиридинового ряда (например, фелодипин и амлодипин): при одновременном применении может увеличиваться риск развития артериальной гипотензии, кроме того, нельзя исключить увеличение риска дальнейшего ухудшения насосной функции желудочков сердца у пациентов с сердечной недостаточностью.
Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон):
может усиливаться влияние на время атриовентрикулярного проведения импульса.
Местные бета-адреноблокаторы (например, глазные капли для лечения глаукомы) могут дополнительно усиливать системные эффекты бисопролола.
Парасимпатомиметики: одновременное применение может замедлить атриовентрикулярную проводимость и повышать риск развития брадикардии.
Инсулин и пероральные гипогликемические препараты: увеличение гипогликемического эффекта. Блокада бета-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.
Средства для анестезии: уменьшение рефлекторной тахикардии и увеличение риска артериальной гипотензии (дополнительную информацию в отношении общей анестезии см. в разделе Особые указания).
Сердечные гликозиды (препараты наперстянки): замедление атриовентрикулярной проводимости, снижение частоты сердечных сокращений.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект бисопролола.
Бета-симпатомиметики (например, изопреналин, добутамин):
Одновременное применение с бисопрололом может уменьшить эффект обоих препаратов.
Симпатомиметики, которые активируют бета - и альфа-адренорецепторы (например, норадреналин, адреналин): комбинация с бисопрололом может проявить опосредованные альфа-адренорецепторами сосудосуживающие эффекты этих препаратов, которые приводят к повышению артериального давления и обострению перемежающейся хромоты. Считается, что такое взаимодействие более вероятно с неселективными бета-адреноблокаторами.
Одновременное применение с гипотензивными препаратами, а также с другими препаратами, потенциально снижающими артериальное давление (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), может повышать риск развития артериальной гипотензии.
Комбинации, заслуживающие внимания
Мефлохин: повышенный риск развития брадикардии.
Ингибиторы моноаминоксидазы (за исключением ингибиторов МАО-B): Увеличение гипотензивного эффекта бета-адреноблокаторов, но также и риск развития гипертонического криза.
Рифампицин: незначительное уменьшение периода полувыведения бисопролола возможно за счет индукции ферментов печени, участвующих в метаболизме препарата. Обычно коррекция дозы не требуется.
Производные эрготамина: усугубление нарушений периферического кровообращения.
Особые указания
Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности бисопрололом следует начинать с титрования дозы.
Не следует внезапно прекращать терапию бисопрололом, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца, за исключением тех случаев, когда имеются прямые показания, так как это может привести к временному ухудшению состояния сердца.
Начало лечения стабильной хронической сердечной недостаточности бисопрололом требует регулярного мониторинга.
Отсутствует опыт клинического применения бисопролола при лечении сердечной недостаточности у пациентов со следующими заболеваниями и состояниями:
· инсулинозависимый сахарный диабет (тип 1)
· тяжелая почечная недостаточность
· тяжелая печеночная недостаточность
· рестриктивная кардиомиопатия
· врожденные пороки сердца
· гемодинамически значимые органические пороки клапанов сердца
· инфаркт миокарда с давностью 3 месяца
Бисопролол следует применять с осторожностью при следующих состояниях:
Сахарный диабет с большими колебаниями концентрации глюкозы в крови; симптомы гипогликемии могут быть замаскированы,
Строгий пост,
Пациент, проходящий процедуру десенсибилизации. Как и другие бета-адреноблокаторы, бисопролол может увеличить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Лечение адреналином не всегда может оказать ожидаемый терапевтический эффект.
AV блокада первой степени,
Стенокардия Принцметала,
Облитерирующие заболевания периферических артерий, обострение симптомов может развиться особенно в начале терапии.
Общая анестезия
У пациентов, которым проводится общая анестезия, блокада бета-адренорецепторов снижает частоту аритмии и ишемии миокарда во время вводного наркоза и интубации и в послеоперационном периоде. В настоящее время рекомендуется продолжать блокаду бета-адренорецепторов в до- и послеоперационном периоде. Анестезиолог должен быть информирован о блокаде бета-адренорецепторов, а также о возможном взаимодействии бисопролола с другими препаратами, что может привести к брадиаритмии, уменьшению рефлекторной тахикардии и снижению рефлекторной способности компенсировать потерю крови. В случае если считается необходимым отменить бета-адреноблокатор до операции, это следует делать постепенно и завершить отмену примерно за 48 часов до анестезии.
Комбинированное применение бисопролола с антагонистами кальция, типа верапамила или дилтиазема, антиаритмическими препаратами и с антигипертензивными препаратами центрального действия, как правило, не рекомендуется, для подробной информации обратитесь к разделу «Лекарственные взаимодействия".
Хотя кардиоселективные (бета1) бета-блокаторы могут иметь меньшее влияние на функцию легких, чем неселективные бета-блокаторы, как и все бета-блокаторы, их применения следует избегать у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, за исключением абсолютных показаний для применения препарата. В случае наличия таких показаний, Бидоп® должен применяться с осторожностью.
У пациентов с обструктивными заболеваниями легких, лечение бисопрололом должно быть начато с минимальной дозы и пациентам следует тщательно следить за появлением таких симптомов, как одышка, непереносимость физической нагрузки, кашель. При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких, которые могут сопровождаться такими симптомами, рекомендуется применение бронхолитической терапии. Иногда у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, может развиться увеличение сопротивления дыхательных путей, в связи, с чем может потребоваться увеличение дозы бета2-адреномиметика.
У больных с псориазом или с псориазом в анамнезе бета-блокаторы (например, бисопролол) следует назначать только после тщательной оценки соотношения польза / риск. выгоды от рисков.
У пациентов с феохромоцитомой бисопролол не должен применяться без предварительной блокады альфа-адренорецепторов.
Клинические проявления тиреотоксикоза могут маскироваться на фоне лечения бисопрололом.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
При тиреотоксикозе Бидоп® может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
Беременность и период лактации
Применение препарата Бидоп® при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.
Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры.
Нет данных о том, проникает ли бисопролол в материнское молоко. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
В период лечения возможно головокружение, особенно в начале терапии, в связи с чем, необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, развитие хронической сердечной недостаточности, цианоз ногтей пальцев и ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги, гипогликемия.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде – внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или временная постановка кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты IА класса не применяются); при выраженном снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких – внутривенное введение плазмозамещающих растворов, при неэффективности – введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности – сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах – внутривенно диазепам; при бронхоспазме – бета2 - адреностимуляторы ингаляционно.
Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности
Препарат: БИДОП®
Активное вещество препарата:
bisoprolol
Кодировка АТХ: C07AB07
КФГ: Бета1-адреноблокатор
Регистрационный номер: ЛС-000414
Дата регистрации: 15.08.07
Владелец рег. удост.: NICHE GENERICS Limited {Великобритания}
Форма выпуска Бидоп, упаковка препарата и состав.
Таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета с желтыми вкраплениями, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой «В1» по центру над риской и цифрой «5» ниже риски. 1 таб. бисопролола гемифумарат 5 мг
Таблетки, покрытые оболочкой светло-коричневого цвета с коричневыми вкраплениями, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой «В1» по центру над риской и цифрой «10» ниже риски. 1 таб. бисопролола гемифумарат 10 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, краситель PB 27812 желтый (лактозы моногидрат, железа оксид желтый), краситель PB 27215 бежевый (лактозы моногидрат, железа оксид красный, железа оксид желтый).
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.
Фармакологическое действие Бидоп
Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах 1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда.
При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
В начале применения препарата, в первые 24 ч, ОПСС увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности -адренорецепторов и устранения стимуляции 2-адренорецепторов), через 1-3 сут ОПСС возвращается к исходному, а при длительном лечении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 мес.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие 2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
При применении в высоких дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов, главным образом, в бронхах и в гладких мышцах сосудов.
Фармакокинетика препарата.
Всасывание
Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 2-4 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови — 26-33%.
Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер — низкая, секреция с грудным молоком — низкая.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени.
T1/2 — 9-12 ч. Выводится почками — 50% в неизмененном виде, менее 2% с желчью.
Показания к применению:
Артериальная гипертензия;
- профилактика приступов стенокардии.
Дозировка и способ применения препарата.
Назначают внутрь в дозе 2.5-5 мг 1 раз/сут, утром, натощак. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг/сут.
Для пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза — 10 мг.
Таблетки принимают не разжевывая.
Побочное действие Бидоп:
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), тремор.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны сердечно — сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, гепатит.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
Со стороны лабораторных показателей: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение ACT, АЛТ), уровня билирубина, триглицеридов.
Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Противопоказания к препарату:
Шок (в том числе кардиогенный);
- коллапс;
- отек легких;
- острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (в т.ч. кардиогенный шок);
- AV-блокада II-III степени;
- синоатриальная блокада;
- СССУ;
- выраженная брадикардия;
- стенокардия Принцметала;
- кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
- артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);
- бронхиальная астма и ХОБЛ в анамнезе;
- одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО типа В);
- поздние стадии нарушения периферического кровообращения;
- болезнь Рейно;
- феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
- метаболический ацидоз;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к бисопрололу и другим бета-адреноблокаторам.
С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV -блокаде I степени, псориазе, депрессия (в т.ч. в анамнезе), у пациентов пожилого возраста.
Применение при беременности и лактации.
Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода и ребенка.
Бидоп оказывает влияние на плод: вызывает внутриутробную задержку роста, гипогликемию, брадикардию.
Особый указания по применению Бидоп.
Контроль за больными, принимающими бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхо-легочным анамнезом.
Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптомы.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.
Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка препаратом:
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV -блокаде – в/в 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты I A класса не применяются); при снижении АД — пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких, — в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме — бета2-адреностимуляторы ингаляционно.
Взаимодействие Бидоп с другими препаратами.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/во введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (задержка ионов натрия).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает T1/2.
Условия продажи в аптеках.
Препарат отпускается по рецепту.
Сроки у условия храниния препарата Бидоп.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.
Повышенное давление приносит не только ощутимый дискомфорт пациенту, но и является опасным для жизни. Чтобы нормализовать свое состояние, очень многие люди прибегают к народным средствам. Однако специалисты отмечают, что повысить пониженное давление в домашних условиях гораздо проще, нежели понизить повышенное. Поэтому они рекомендуют использовать препараты, специально предназначенные для этих целей.
Одним из наиболее популярных и эффективных средств от гипертонии является такой медикамент, как «Бидоп». Показания к применению, аналоги и отзывы потребителей о данном препарате будут рассмотрены далее. Также вы узнаете о том, как следует правильно использовать это лекарство, есть ли у него побочные действия и противопоказания.
Описание, форма выпуска, упаковка и состав лекарства
Препарат «Бидоп», аналоги которого продаются во всех аптеках, выпускается в виде светло-коричневых таблеток с желтоватыми вкраплениями и пленочной оболочкой. Они имеют круглую, двояковыпуклую форму с маркировкой «В1» над риской и числом «5» («10») под ней.
Активным ингредиентом данного средства выступает бисопролола гемифумарат. Что касается вспомогательных компонентов, то в качестве них используют лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлозу микрокристаллическую, кросповидон и желтый пигмент марки PB 22812 (13% железа оксида желтого и 87% лактозы моногидрата).
Приобрести таблетки «Бидоп», применение которых обязательно для людей с повышенным давлением, можно в блистерах и пачках из плотного картона соответственно.
Фармакодинамические показатели медикамента
Что представляет собой медикамент «Бидоп»? Показания к применению этого средства обусловлены его фармакологическим действием. Данный препарат является избирательным β1-адреноблокатором. Он не оказывает симпатомиметического воздействия, а также не обладает мембраностабилизирующим эффектом.
Рассматриваемое лекарство способно понижать активность ренина, уменьшать потребность миокарда в кислороде и снижать его сократимость.
«Бидоп» - препарат, который обладает антиангинальными, антиаритмическими и гипотензивными свойствами. Подавляя β1-адренорецепторы миокарда (в небольших дозах), он снижает внутриклеточную транспортировку ионов кальция, уменьшает синтез цАМФ из АТФ (стимулированный катехоламинами), оказывает отрицательное хроно-, батмо-, дромо- и инотропное действия, а также замедляет процессы проводимости и возбудимости.
При превышении лечебных дозировок препарат демонстрирует β2-адреноблокирующее действие.
В самом начале терапии (в первые дни) периферическое сопротивление сосудистых стенок усиливается. Спустя 3 суток оно становится близким к первоначальному, однако после продолжительного лечения заметно понижается.
Свойства лекарственного средства
Какие свойства присущи медикаменту «Бидоп»? Фармакологическое действие этого препарата обусловлено его составом.
Гипотензивный эффект лекарственного средства связан с понижением симпатической стимуляцией сосудистых стенок периферического типа, а также ослаблением деятельности ренин-ангиотензиновой системы, влиянием на нервную систему и восстановлением обратной связи, которая приходит в ответ на снижение давления.
При гипертонии терапевтический эффект препарата развивается в течение пяти суток. Его уверенное действие наступает спустя два месяца.
Чем обусловлен антиангинальный эффект данного лекарства? Описание препарата «Бидоп» сообщает, что такое действие вызывается уменьшением потребностей тканей миокарда в кислороде. Происходит это посредством урежения сердцебиения, снижения сократимости, удлинения диастолы и улучшения кровоснабжения. Благодаря увеличению диастолического давления в желудочках и растяжению их мышечных тканей потребность в кислороде может усилиться.
Что касается антиаритмического свойства рассматриваемого медикамента, то оно обусловлено устранением факторов, которые вызывают аритмию (активация симпатической системы, тахикардия, артериальная гипертония, увеличение концентрации цАМФ). Также данный препарат тормозит AV-проводимость и снижает скорость возбуждения водителей ритма.
Какие еще особенности присущи лекарству «Бидоп»? Инструкция по применению, описание, отзывы специалистов гласят, что при приеме средних лечебных дозировок данное средство, в отличие от неизбирательных β-адреноблокаторов, гораздо менее выраженно воздействует на органы, которые имеют β2-адренорецепторы (поджелудочную железу, мышцы скелетного типа, мускулатуру периферических артерий, матки и бронхов), а также на обмен углеводов. Более того, рассматриваемый препарат не задерживает ионы натрия, а сила его атерогенного действия сравнима с пропранололом.
Кинетические показатели препарата
Каковы кинетические свойства у препарата «Бидоп»? Отзывы пациентов не дадут ответ на этот вопрос. Он содержится лишь в инструкции. Согласно ей, после приема медикамента он всасывается из ЖКТ на 80-90%. Употребление пищи никак не влияет на данный процесс.
Максимальная концентрация активного компонента в крови фиксируется спустя 2-3 часа. Данный препарат вступает в связь с плазменными белками на 30-32%. Он довольно плохо проходит сквозь гематоэнцефалический барьер и плаценту.
Около 50% лекарственного средства трансформируется в печени. При этом образуются практически неактивные метаболиты.
Период полувыведения медикамента достигает 12 часов. Примерно 2% препарата выводится вместе с желчью и около 98% - посредством почек.
Показания к применению
«Бидоп» - это не только гипотензивный препарат, но и антиангинальное и антиаритмическое средство. Таким образом, его назначают и для устранения артериальной гипертонии и для предупреждения приступов обострения стабильной стенокардии.
Противопоказания гипотензивного средства
Теперь вам известно, для чего необходимо такое лекарство, как «Бидоп». Показания к применению были представлены выше. Однако рассматриваемый препарат категорически запрещается назначать при:
- шоке;
- коллапсе;
- острой недостаточности работы сердца;
- отеке легких;
- AV-блокаде второй или третьей степени (без электростимулятора);
- синдроме ;
- выраженной брадикардии;
- хронической декомпенсированной недостаточности работы сердца, которая требует инотропной терапии;
- артериальной гипотензии;
- одновременном приеме ингибиторов МАО (кроме МАО В-типа);
- кардиомегалии (без сердечной недостаточности);
- бронхиальной астме и тяжелой ХОБЛ;
- изменениях периферического кровообращения, особенно на поздних стадиях;
- феохромоцитоме (без приема альфа-адреноблокаторов);
- сенсибилизации к веществам лекарства или другим бета-адреноблокаторам;
- непереносимости лактозы, мальабсорбции галактозы/глюкозы и недостатке лактазы;
- в несовершеннолетнем возрасте.
Осторожное назначение
Показания к применению «Бидопа» перечислены в прилагаемой инструкции. В ней же сказано, что с особой осторожностью этот препарат назначают при сахарном диабете, почечной или печеночной недостаточности хронического типа, миастении, псориазе, тиреотоксикозе, AV-блокаде первой степени, стенокардии Принцметала, депрессии, аллергии в анамнезе, соблюдении строгой диеты и лицам пожилого возраста.
Способ приема и дозировка медикамента
С какой целью назначают и как использовать препарат «Бидоп»? Показания к применению, инструкция этого лекарства представлены в данной статье.
Принимать пероральные таблетки желательно утром, натощак. Их нельзя разжевывать, в ином случае вы повредите пленочную оболочку.
Дозировка данного средства подбирается в индивидуальном порядке. Для этого следует обязательно обратиться к доктору.
Так как следует вести прием препарата «Бидоп»? Показания к применению, а точнее - их наличие - это важнейшее условие для назначения данного медикамента.
С целью предупреждения острых приступов стабильной стенокардии и при наличии артериальной гипертонии пациентам дают начальную дозу лекарства, равную 5 мг. Ее принимают каждый день, однократно.
Если требуется, то указанное количество повышают до 10 мг. При этом кратность приема сохраняют.
Максимальная суточная дозировка лекарственного средства «Бидоп» равна 20 мг.
У людей с нарушенной работой почек, а также тяжелыми недугами печени наибольшая дозировка составляет 10 мг в сутки.
Корректировать указанное количество медикамента пожилым лицам не требуется.
Нежелательные эффекты
Какие побочные реакции может вызвать медикамент «Бидоп»? Отзывы пациентов говорят о возможном возникновении определенных нежелательных эффектов. Это:
- Сухость глаз, нарушение зрения, уменьшение слюноотделения, конъюнктивит.
- Ортостатическая гипотензия, AV-блокада, сильное понижение давления, уменьшение сократимости миокарда, синусовая брадикардия, нарушение проводимости тканей миокарда, аритмия, появление симптомов недостаточности сердечной деятельности (хронической), ангиоспазм, боли в груди.
- Астения, слабость, утомляемость, расстройства сна, спутанность сознания, миастения, головокружение, кошмарные сновидения, парестезии в конечностях, депрессия, беспокойство, головные боли, тремор, галлюцинации, судороги.
- Заложенность носа, затруднение дыхания при приеме препарата в высоких дозах или у людей с предрасположенностью к бронхоспазму и ларингоспазму.
- Тошнота, гепатит, сухость слизистых рта, извращение вкуса, рвота, нарушения в работе печени, запор, гипертриглицеридемия, боли в животе, диарея, гипербилирубинемия, увеличение концентрации ферментов печени.
- Обострение псориаза, псориазоподобные реакции, гиперемия кожи, экзантема, усиление потоотделения, алопеция.
- Гипергликемия, гипотиреоидное состояние, гипогликемия (у людей, которые используют инсулин).
- Тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
- Артралгия, снижение потенции, люмбалгия, ослабление либидо, торакалгия, синдром отмены.
- Крапивница, зуд, сыпь.
- Брадикардия, внутриутробное замедление роста.
Симптомы передозировки
Какие побочные признаки наблюдаются при приеме повышенных доз препарата «Бидоп»? Показания к применению данного средства являются далеко не единственными условиями для его использования. Очень важно соблюдать все дозировки препарата, которые были рекомендованы лечащим врачом. Если пренебречь этим советом, то у пациента могут возникнуть такие признаки передозировки, как брадикардия, желудочковая экстрасистолия, цианоз кистей, аритмия, бронхоспазм, AV-блокада, головокружение, сильное снижение давления, обморочные состояния, хроническая недостаточность сердечной работы, судороги, затруднение дыхания и гипогликемия.
Для устранения подобных состояний больному промывают желудок, дают энтеросорбенты и осуществляют симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействие
Совместим ли с другими средствами «Бидоп» (препарат)? От чего применяется это лекарство, мы выяснили. Однако в сочетании с другими медикаментами его следует назначать с особой осторожностью.
При внутривенном введении препарата «Фенитоин», а также при использовании средств для ингаляционной анестезии увеличивается кардиодепрессивное действие «Бидопа».
Рентгеноконтрастные йодсодержащие лекарства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.
«Бидоп» нередко маскирует признаки развивающейся гипогликемии. Также он повышает концентрацию ксантинов и лидокаина в крови.
Симпатолитики, диуретики, «Клонидин», «Нифедипин», «Гидралазин» и прочие гипотензивные препараты при сочетании с «Бидопом» приводят к сильному снижению давления.
Тетрациклические и а также этанол, снотворные средства, седативные и антипсихотические препараты усиливают угнетение ЦНС.
О чем следует знать пациенту, прежде чем принимать таблетки «Бидоп»? Отзывы врачей гласят, что в самом начале лечения больным необходимо соблюдать осторожность и внимательность при управлении автотранспортом.
Контроль за людьми, которые принимают рассматриваемый препарат, включает в себя измерение характеристик пульса и давления, а также определение уровня сахара в крови и проведение ЭКГ. Лицам пожилого возраста требуется следить за работой почечной системы.
Перед началом лечения необходимо произвести диагностику функции дыхания у пациентов с отягощенным легочным анамнезом.
При терапии лиц с феохромоцитомой существует риск развития парадоксальной артериальной гипертонии.
У курящих людей эффективность бета-адреноблокаторов снижается.
Если требуется проведение планового оперативного вмешательства, то медикамент следует отменить за два дня до осуществления общей анестезии.
При развитии депрессии терапию необходимо остановить.
Запрещается резко прерывать лечение из-за повышенного риска развития инфаркта миокарда или выраженных аритмий. Медикамент отменяют постепенно, снижая дозу в течение двух недель или более.
Таблетки «Бидоп»: аналоги и стоимость
При необходимости рассматриваемый препарат можно заменить такими средствами, как «Бисокард», «Арител Кор», «Тирез», «Арител», «Нипертен», «Бидоп Кор», «Кординорм», «Бипрол», «Коронал», «Биол», «Корбис», «Бисогамма», «Конкор», «Бисопролол», «Конкор Кор», «Бисомор», «Бисопролол-OBL», «Бисопролол-Тева».
Стоимость этого антиангинального, антиаритмического и гипотензивного лекарства составляет около 250-300 рублей (28 таблеток).